《司力能》说明书

《司力能》功能主治：1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等。 2.下呼吸道感染：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作。 3.单纯性泌尿道感染：膀胱炎。 4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎、疖、痈、淋巴管炎、急性蜂窝织炎、烧伤创面感染、手术后切口感染及褥疮感染等。 5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。?

通用名称：
头孢泊肟酯片

功能主治：
1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等。
2.下呼吸道感染：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作。
3.单纯性泌尿道感染：膀胱炎。
4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎、疖、痈、淋巴管炎、急性蜂窝织炎、烧伤创面感染、手术后切口感染及褥疮感染等。
5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。?

用法用量：
口服，本品宜饭后服用。
1、成人：
（1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等100mg(1片)，一日二次，疗程5－10天。
（2）下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作,200mg(2片)，一日二次，疗程10天。
（3）急性社区获得性肺炎，200mg(2片)，一日二次，疗程14天。
（4）单纯性泌尿道感染，100mg(1片)，一日二次，疗程7天。
（5）急性单纯性淋病，单剂200mg(2片)。
（6）皮肤和皮肤软组织感染，400mg(4片)，一日二次，疗程14天。
2、儿童：
（1）急性中耳炎，10mg/kg一日一次，或5mg/kg一日二次400mg~200mg(每日最大剂量不超过400mg一日一次，或200mg一日二次)，疗程10天。
（2）扁桃体炎、鼻窦炎，10mg/kg/天(最大剂量不超过200mg/天，分二次服用)，疗程5-10天。

剂型：
薄膜衣片

不良反应：
1、重大不良反应（发生率不详）：休克、过敏样症状、皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症、假膜性大肠炎、急性肾功能衰竭、间质性肺炎、PIE综合征、肝功能障碍，黄疸、血小板减少。
2、其他不良反应：
（1）发生率不详：过敏症类的淋巴腺肿胀、关节痛，肾脏系统的血尿，菌群交替症类的念珠菌病，维生素缺乏症类的维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)和维生素B群缺乏症状（舌炎、口内炎、食欲缺乏、神经炎等），其他类的麻木感。
（2）发生率为0.1～1%：过敏症类的皮疹，肝脏系统的(AST)GOT上升、(ALT)GPT上升、Al-P上升、LDH上升，肾脏系统的BUN上升，消化系统的腹泻与胃部不适感。
（3）发生率<0.1%：过敏症类的荨麻疹、红斑、瘙痒、发热，血液系统的嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、粒细胞减少，肝脏系统的肝功能损害，肾脏系统的血中肌酐上升，消化系统的恶心、呕吐软便、胃痛、腹痛、食欲缺乏、便秘，菌群交替症类的口腔炎，其他类的眩晕、头痛、浮肿。

禁忌：
1、对本剂成分有休克既往史患者，不得用药。
2、对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者，原则上不给药，不得已时慎用。
3、对青霉素或者β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。
4、对头孢泊肟过敏的患者禁用。

注意事项：
1、慎重用药（下述患者应慎重用药）
（1）对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。
（2）既往有过敏症状体质患者。
（3）严重肾损害患者[应适当调节给药量和给药间隔并参照[药代动力学]项）。
（4）经口摄食不足患者或非经口维持营养患者，全身状态不良患者[有时表现维生素K缺乏症状，故应注意观察]。
（5）老年患者，参照（6）被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者。
2、重要且基本注意
（1）遵医师处方。
（2）可能会引起休克，故应仔细问诊。
3、对临床检验结果的影响。
（1）试纸反应以外的本尼迪特氏试剂，费林氏试剂及尿糖试剂进行的尿糖检查，有时成假阳性，故应注意。
（2）直接库姆斯氏试验，有时呈阳性，故应注意。
4、用药须知
交付药物时：PTP包装的药物，应指导患者从PTP垫片取出药物后服用（据报道，因误服PTP垫片，其坚硬锐角部刺入食管粘膜，继而引起穿孔，并发纵膈炎等严重合并症）。

成份：
本品主要成份为头孢泊肟酯。化学名称：（6R，7R）-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（（Z）-甲氧亚氨基）乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸-（R,S）-（异丙氧氧基羰基）乙基酯。

性状：
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

孕妇及哺乳期妇女用药：
1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。
2、服药期间应吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。

儿童用药：
尚未确立对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性（使用经验少）。

老年用药：
老年患者应注意下述内容及用量和给药间隔并观察患者状态，慎重给药。
1、老年患者多见生理功能降低，易出现不良反应。
2、老年患者有时出现维生素K缺乏引起的出血倾向。

药物相互作用：
抗酸剂或H2受体拮抗剂会减少其吸收同时会降低血液学业浓度峰值；丙磺舒课升高其血浆浓度水平。

药理作用：
药理：
1、抗菌作用
（1）头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。
（2）头孢泊肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，尤其对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属以及革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌显示卓越抗菌力。另外，对厌氧菌中的消化链球菌属也显示卓越抗菌力。
（3）头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用。
（4）头孢泊肟对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产生β-内酰胺酶的菌株也显示很强抗菌力。
2、作用机制
抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。其作用点因菌种而异，但对青霉素结合蛋白（PBP）1及3的亲和性高。
毒理：
1、毒性
（1）急性毒性LD50值（mg/kg）。
（2）亚急性、慢性毒性：未见本剂所致异常。
2、特殊毒性
（1）生殖试验：大鼠妊娠前及妊娠初期用药试验、胎仔器官形成期用药试验、围生期及授乳期用药试验均未见本剂引起的母体动物生殖功能、下一代形态、发育、成长、记忆及生殖功能异常。
（2）精子形成抑制试验：未见本剂引起年幼大鼠的睾丸萎缩、精子形成抑制作用。
（3）肾毒性：家兔800mg/kg用药群中部分动物的盲肠见到水肿及充血，但未见导致肾损害的形态学变化。
（4）抗原性试验：所有动物未见免疫原性。

药物过量：
尚不明确。

药代动力学：
1、血清中浓度。
健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时，头孢泊肟（活性体）的血清中最高浓度出现于给药后3～4小时，浓度分别为1.5～1.8μg/mL及3.0～3.6μg/mL，有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值，其为约2小时。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。
2、药代动力学参数：
吸收速率常数Ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常数Ke=0.37±0.02hr-1（健康成人饭后一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6）；血清蛋白结合率：人口服200mg时，0.5小时～12小时后的血清蛋白结合率约为30%；AUC：8.7±0.3μg·hr/mL（健康成人饭后一次口服100mg）（Mean±S.E.,n=6）、15.2±1.8μg·hr/mL（健康成人饭后一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6)
3、分布
分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。
4、代谢及排泄
本剂吸收时由肠管壁酯酶水解，经肾向尿中排泄。以头孢泊肟进入血液循环，饭后口服12小时内的尿中回收率约为40～50%。另外，连续给本剂(2片×2次/日，共14日）未见蓄积性。
5、肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄
轻度肾功能损害患者（A群：7例）及中度肾功能损害患者（B群：2例），饭后30分钟口服本剂200mg时，随肾功能降低，Cmax增加、Tmax延长、AUC（0～12）增加。尿中浓度，A群在4～6小时示高峰，12小时内的尿中回收率为33.8±3.8%。B群在8～12小时示高峰，12小时内的尿中回收率为17.5%，随肾功能降低，尿中排泄延迟。

贮藏：
遮光密封，存凉暗处。